Ruksolitinib CAS 941678-49-5

Ruxolitinib digunakan untuk mengobati mielofibrosis risiko menengah atau tinggi, termasuk mielofibrosis primer, mielofibrosis pasca-polisitemia vera, dan mielofibrosis pasca-trombositemia esensial. Mielofibrosis adalah masalah sumsum tulang yang mengancam jiwa yang dimanifestasikan oleh gejala-gejala berikut: limpa membesar (splenomegali), gatal parah, demam, keringat malam, penurunan berat badan, nyeri tulang, atau kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa. Obat ini juga digunakan untuk mengobati polisitemia vera pada pasien yang sebelumnya telah diobati dengan hidroksiurea yang tidak bekerja dengan baik.
Ruxolitinib juga digunakan untuk mengobati penyakit graft-versus-host akut (aGVHD) pada pasien yang telah diobati dengan obat lain (misalnya, steroid) yang tidak bekerja dengan baik. Obat ini juga digunakan untuk mengobati penyakit graft-versus-host kronis (cGVHD) pada pasien yang telah diobati dengan 1 atau 2 pengobatan sebelumnya yang tidak bekerja dengan baik.

Ruxolitinib adalah jenis obat kanker yang ditargetkan yang disebut penghambat pertumbuhan kanker. Penghambat pertumbuhan kanker menghambat faktor pertumbuhan yang memicu sel kanker untuk membelah dan tumbuh. Ruxolitinib bekerja dengan menghambat gen yang penting dalam pembuatan sel darah. Gen ini disebut Janus Associated Kinases 1 atau 2 (JAK 1 atau JAK2).
Anda menjalani tes darah untuk memeriksa perubahan gen JAK sebelum memulai pengobatan.

Ruxolitinib tersedia dalam bentuk tablet untuk diminum. Obat ini biasanya diminum dengan atau tanpa makanan dua kali sehari. Minum ruxolitinib pada waktu yang hampir sama setiap hari. Ikuti petunjuk pada label resep Anda dengan saksama, dan mintalah dokter atau apoteker untuk menjelaskan bagian yang tidak Anda pahami. Minum ruxolitinib sesuai petunjuk. Jangan minum lebih banyak atau lebih sedikit, atau minum lebih sering dari yang diresepkan dokter Anda.
Jika Anda sedang dirawat karena mielofibrosis atau PV, dokter Anda mungkin akan memberikan Anda dosis rendah ruxolitinib selama empat minggu pertama perawatan, dan secara bertahap meningkatkan dosis Anda setelah waktu tersebut, tidak lebih dari sekali setiap 2 minggu. Jika Anda sedang dirawat karena GVHD akut, dokter Anda mungkin akan memberikan Anda dosis rendah ruxolitinib dan dapat meningkatkan dosis Anda setelah setidaknya 3 hari terapi. Jika Anda sedang dirawat karena GVHD akut atau kronis, dokter Anda mungkin akan menurunkan dosis ruxolitinib Anda secara bertahap setelah setidaknya 6 bulan terapi.
Jika Anda tidak dapat makan melalui mulut dan memiliki selang nasogastrik (NG), dokter Anda mungkin akan meminta Anda untuk mengonsumsi ruxolitinib melalui selang nasogastrik (NG). Dokter atau apoteker Anda akan menjelaskan cara menyiapkan ruxolitinib untuk diberikan melalui selang NG.
Dokter Anda akan meminta tes darah sebelum dan selama perawatan untuk melihat bagaimana Anda terpengaruh oleh obat ini. Dokter Anda mungkin akan menambah atau mengurangi dosis ruxolitinib selama perawatan, atau mungkin meminta Anda untuk berhenti minum ruxolitinib untuk sementara waktu. Hal ini bergantung pada seberapa baik obat tersebut bekerja untuk Anda, hasil tes lab, dan apakah Anda mengalami efek samping. Bicarakan dengan dokter Anda tentang perasaan Anda selama perawatan. Terus minum ruxolitinib meskipun Anda merasa sehat. Jangan berhenti minum ruxolitinib tanpa berkonsultasi dengan dokter Anda. Jika dokter Anda memutuskan untuk menghentikan pengobatan dengan ruxolitinib, dokter Anda mungkin akan menurunkan dosis secara bertahap.
Mintalah apoteker atau dokter Anda untuk memberikan salinan informasi produsen untuk pasien.

Ruxolitinib juga secara umum aman dan ditoleransi dengan baik serta memberikan pengurangan yang signifikan pada splenomegali dan gejala pada pasien yang memulai kembali ruxolitinib setelah penghentian pengobatan. Konsisten dengan mekanisme kerja ruxolitinib, efek samping hematologi merupakan penyebab utama penghentian pengobatan. Pada 207 pasien yang memulai kembali pengobatan setelah penghentian terapi, ruxolitinib memberikan pengurangan pada panjang limpa yang teraba dan gejala sebelum dan setelah penghentian pengobatan. Setelah memulai kembali pengobatan, pasien dapat tetap menggunakan ruxolitinib dengan dosis median ≈10 mg bid, dan sebagian besar pasien tidak memerlukan penghentian lagi. Tingkat efek samping tidak meningkat setelah memulai kembali pengobatan. Selain itu, tingkat penghentian setelah memulai kembali pengobatan sebanding dengan yang diamati pada keseluruhan populasi studi. Sebagai catatan, tidak ada bukti efek penarikan setelah penghentian pengobatan ruxolitinib pada kelompok pasien ini.
Profil efek samping ruxolitinib pada pasien dengan risiko menengah konsisten dengan yang sebelumnya dilaporkan pada pasien dengan risiko tinggi. Tingkat efek samping nonhematologi serupa pada kedua kelompok pasien, meskipun mereka dengan MF risiko tinggi melaporkan tingkat kelelahan yang lebih tinggi (12,9% versus 5,5%). Reaktivasi herpes zoster diamati pada kedua kelompok, dengan pasien risiko menengah melaporkan tingkat reaktivasi yang lebih tinggi (8,9% versus 3,6%).
Pasien dengan risiko menengah MF mencapai pengurangan ukuran limpa yang bermakna secara klinis dan perbaikan gejala yang konsisten dengan yang terlihat pada pasien risiko menengah dan tinggi yang terdaftar dalam penelitian ini. Pada minggu ke-24, sedikit lebih banyak pasien dengan risiko menengah MF telah mencapai pengurangan lebih besar dari atau sama dengan 50% dari garis dasar dalam panjang limpa yang teraba daripada pasien dalam populasi keseluruhan (masing-masing 63,8% versus 56,9%); tingkatnya serupa pada minggu ke-48 (60,5% versus 62,3%). Selain itu, proporsi pasien yang sama di setiap kelompok mencapai pengurangan lebih besar dari atau sama dengan 50% dari garis dasar dalam panjang limpa yang teraba setiap saat (populasi keseluruhan, 69%; pasien risiko menengah, 77,6%). Waktu rata-rata untuk respons limpa juga serupa (4,7 versus 5,1 minggu). Demikian pula, proporsi pasien yang memperoleh perbaikan gejala yang bermakna secara klinis (≈30% hingga 40%) berada dalam kisaran yang diharapkan dan konsisten dengan yang terlihat pada populasi JUMP secara keseluruhan (≈45% hingga 50%).